肿瘤的发生、发展与表观遗传学的改变密切相关。DNA甲基化是表观遗传修饰的主要形式之一，致癌基因的去甲基化和抑癌基因的甲基化状态，可导致癌基因的激活、抑癌基因的失活，从而促进肿瘤的发生与发展。使用去甲基化药物抑制DNA甲基转移酶1基因的表达，使抑癌基因恢复正常的去甲基化状态，从而促使细胞恢复正常的终末分化、衰老或凋亡，是临床治疗肿瘤的方法之一。地西他滨是临床常用的去甲基化药物，故本文对地西他滨在肿瘤治疗中的研究进展进行综述，以期为临床上使用该药治疗肿瘤提供参考。